В ЮФУ создают новый растительный антибиотик на основе берберина
Новые производные берберина, природного алкалоида, известного своими лечебными свойствами, могут быть использованы в качестве антибиотика, установили исследователи химического факультета Южного федерального университета (ЮФУ), 19 января сообщает пресс-служба вуза.
Недавнее исследование, проведенное на кафедре химии природных и высокомолекулярных соединений химфака ЮФУ под руководством доцента Олега Бурова и профессора Сергея Курбатова, установило, что 13-винилпроизводные берберина демонстрируют активное подавление роста и развития холерного вибриона.
Результаты проделанной работы ученые представили в статье «Новые 13-винилпроизводные берберина: синтез и характеристика», опубликованной в журнале Chemistry of Heterocyclic Compounds.
Берберин представляет собой алкалоид изохинолинового типа, с помощью которого многие растения борются с патогенами. Причем активность берберина не ограничивается только бактериями, он способен подавлять в том числе и рост раковых опухолей.
Специалисты химфака с 2014 года исследуют возможность существования новых структур на основе берберина, который они выделяют методами экстракции и хроматографии из корней барбариса обыкновенного. За это время исследователям удалось получить несколько рядов ранее не описанных уникальных соединений, при том что сам алкалоид исследуется больше века.
Младший научный сотрудник студенческой научно-исследовательская лаборатории (СНИЛ) «Медицинская химия» химфака ЮФУ Олег Демёхин рассказал о проводимых экспериментах:
«Проведение опытов с природными соединениями с одной стороны расширяет представление о возможностях синтеза сложных структур, способных вызывать биологические эффекты, с другой стороны — является площадкой для испытания и применения известных методов из химии, что является своеобразной проверкой ранее накопленного опыта, позволяющей расширять фундаментальные представления о поведении молекул в разных условиях».
Поясняя, почему исследователями было решено присоединить к алкалоиду именно винильную группу, Олег Демёхин отмечет, что это стало как бы повторением истории с получением из папаверина дротаверина, усиление биологической активности которого произошло за счет усиления аффинности (сила взаимодействия веществ) из-за внедрения двойной связи и построения более обширной конъюгации (соединение) внутри молекулы.
Винильная группа для берберина играет аналогичную роль, создавая соединение ароматической системы берберина и акцепторного фрагмента, внедренного в молекулу. Теоретически при этом должно произойти усиление биологической активности исходного соединения.
«Наиболее стабильные и перспективные на наш взгляд производные отправлялись на биоиспытания — относительно простой и доступный способ получить данные об активности против штаммов патогенных бактерий. Лучшие результаты были продемонстрированы в подавлении роста и развития холерного вибриона», — рассказал Демёхин.
Пока исследование полученного вещества находится на стадии In vitro (в пробирке), что является первым этапом любого исследования и испытания будущих лекарств. Чтобы оно стало лекарством, необходимы исследования in vivo — сначала на живых объектах, таких как мыши или кролики, а уж потом на человеке и группе людей.
По результатам своей работы ученые также отметили противораковые свойства исследуемого вещества, оценить которые пока удавалось только теоретически. С этой целью исследователями проверялась способность производных, в сравнении с исходным берберином, стабилизировать неканонические структуры ДНК, такая способность может приводить к остановке неконтролируемого деления «патогенных тканей».
Экспериментально было установлено, что некоторые производные показывают противораковую активность худшую, другие — лучшую, чем сам берберин, причем отдельные превосходят активность берберина в несколько раз. Обработка и анализ полученных исследователями данных биологических испытаний станет темой будущего научного исследования.
