Химики создают новые лекарственные формы, повышающие биодоступность лекарств
Исследования по созданию новых лекарственных форм в виде микро- и наноэмульсий для повышения усвояемости лекарств организмом ведут ученые химического факультета Томского государственного университета (ТГУ), 21 декабря сообщила пресс-служба вуза.
Существующую в настоящее время проблему плохой биодоступности капсулируемых и таблетированных препаратов (10–15%) исследователи ТГУ решают путем создания новых форм лекарственных препаратов на основе фенольных антиоксидантов — нано- и микроэмульсий, надеясь добиться 50% усвояемости лекарств.
Руководитель проекта, директор НОЦ «Перспективные материалы и технологии в недропользовании» Научного управления ТГУ Вячеслав Яновский поясняет:
«Объектами нашего исследования являются вещества из группы фенольных антиоксидантов — изоборнилфенол, ионол, токоферол, кверцетин и другие. Эти соединения обладают выраженными антиоксидантными, кардио- и нейропротекторными свойствами. Ряд из них применяется для лечения ишемической болезни сердца».
Такие вещества способны увеличивать продолжительность жизни после острого инфаркта миокарда. Однако есть данные, которые показывают, что при пероральном приеме они имеют низкую биодоступность — в желудочно-кишечном тракте всасывается лишь до 10% активного вещества.
Это происходит по нескольким причинам, одна из которых плохая растворимость активного вещества в желудке из-за плохой растворимости в воде. Другая — трансформация лекарственного вещества под действием пищеварительных ферментов до того, как они попадут в кровь в нужной концентрации.
Частицы активного вещества в нано- и микроэмульсии в тысячи раз меньше, чем в существующих эмульсиях и суспензиях, таких как, например, молоко. Так, в молоке размер частиц составляет около микрона, тогда как в микро- и наноэмульсиях размер частиц измеряется десятками нанометров, то есть он в 100–1000 раз меньше.
Участие в проекте принимают также ученые Института фармакологии и регенеративной медицины им. Е. Д. Гольдберга. Их задача оценить, как меняется поглощение активного лекарственного вещества в зависимости от рецептуры эмульсии, размера частиц и других параметров, изучить распределение исследуемых веществ в органах и тканях, а также выяснить, каково влияние новых лекарственных форм на фармакокинетические параметры.
